UNAIR Modifikasi Pinostrobin Jadi 5-O-Acetylpinostrobin untuk Kemoterapi Kanker Payudara

Gambar Gravatar
Kemoterapi
Ilustrasi Kemoterapi

MEDIAAKSI.COM-  Kanker payudara masih menjadi tantangan kesehatan global terbesar bagi kaum perempuan.  Hal ini mendorong para ilmuwan Universitas Airlangga untuk mengembangkan potensi terapi baru yang lebih efektif dan aman. Melalui sebuah penelitian, senyawa alami pinostrobin berhasil dimodifikasi menjadi 5-O-acetylpinostrobin, menunjukkan potensi signifikan sebagai agen kemoterapi masa depan.

Penelitian ini dilatarbelakangi oleh keterbatasan agen kemoterapi konvensional seperti doxorubicin yang kerap menimbulkan efek samping serius, termasuk toksisitas jantung. Kebutuhan akan pengobatan yang tidak hanya ampuh melawan sel kanker tetapi juga meminimalkan dampak pada sel sehat mendorong eksplorasi senyawa dari bahan alam yang aman.

Pinostrobin, sebuah flavonoid yang ditemukan dalam rimpang Temu Kunci (Boesenbergia pandurata), telah menunjukkan aktivitas antikanker. Namun, efektivitasnya perlu ditingkatkan agar dapat bersaing dengan standar pengobatan modern. Tim peneliti Universitas Airlangga melakukan sintesis kimia menggunakan metode Schotten-Baumann untuk memodifikasi struktur pinostrobin.

Tujuan modifikasi ini adalah untuk meningkatkan bioavailabilitas, mengurangi toksisitas, dan meningkatkan kemampuan senyawa dalam menargetkan sel kanker secara spesifik. Hasil studi awal yang dilakukan secara in vitro menggunakan lini sel kanker payudara T47D menunjukkan efektivitas yang luar biasa.

Potensi 5-O-Acetylpinostrobin Sebagai Agen Kemoterapi Selektif

Dalam pengujian in vitro terhadap lini sel kanker payudara T47D, 5-O-acetylpinostrobin menunjukkan peningkatan kekuatan dalam menghambat pertumbuhan sel kanker dibandingkan senyawa induknya, pinostrobin. Senyawa hasil modifikasi ini terbukti hampir tiga kali lipat lebih poten dengan nilai IC50 sebesar 53 µM.

Aspek krusial lainnya yang dievaluasi adalah indeks selektivitas (SI). Penelitian ini melaporkan bahwa 5-O-acetylpinostrobin memiliki SI sebesar 22. Angka ini mengindikasikan bahwa senyawa turunan pinostrobin ini jauh lebih mematikan bagi sel kanker dibandingkan terhadap sel normal, yang diuji menggunakan lini sel Vero. Tingkat selektivitas yang tinggi ini memberikan harapan besar untuk pengembangan 5-O-acetylpinostrobin sebagai agen ko-kemoterapi yang aman bagi pasien.

Untuk menggali lebih dalam mekanisme di balik efektivitas terapeutik ini, studi in silico dilakukan melalui metode molecular docking terhadap reseptor estrogen alfa (ERα). Simulasi ini mengungkapkan bahwa 5-O-acetylpinostrobin memiliki afinitas pengikatan yang sangat baik terhadap ERα, dengan nilai -7,98 kcal/mol. Interaksi ini sebagian besar didominasi oleh ikatan hidrofobik, yang secara signifikan meningkatkan stabilitas ikatan antara ligan dan reseptor. Kemampuan ini secara efektif menghambat jalur sinyal yang berperan dalam proliferasi sel kanker.

Temuan ini menegaskan bahwa modifikasi struktural yang tepat pada senyawa alam dapat menjadi kunci untuk menemukan agen pengobatan kanker yang lebih selektif dan aman. Langkah selanjutnya yang krusial adalah melakukan studi in vivo dan analisis mekanisme molekuler yang lebih komprehensif untuk memastikan manfaat klinis dan profil keamanannya sebelum dapat dipertimbangkan untuk aplikasi klinis.

Pos terkait